Qu'est-ce que l'inhibiteur de la dipeptidyl peptidase 4 ?

Les inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 sont un médicament relativement courant en médecine. Les inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 peuvent principalement traiter le diabète humain et contrôler la glycémie humaine. Ils sont un médicament courant pour les patients diabétiques. La prise d'inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 peut également favoriser la sécrétion de cellules pancréatiques humaines, avoir pour effet de réduire la glycémie humaine et avoir un certain effet thérapeutique sur le corps.

Que sont les inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4 ?

Les inhibiteurs, à savoir les inhibiteurs de la dipeptidyl peptidase 4, sont une classe de médicaments pour le traitement du diabète de type 2. Cette classe de médicaments peut inhiber l'inactivation du peptide de type glucagon-1 (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP), augmenter les niveaux de GLP-1 et de GIP endogènes, favoriser la libération d'insuline par les cellules β pancréatiques et inhiber la sécrétion de glucagon par les cellules α pancréatiques, augmentant ainsi les niveaux d'insuline et abaissant la glycémie, et sont moins susceptibles d'induire une hypoglycémie et une prise de poids.

Les incrétines sont une classe d'hormones polypeptidiques produites dans l'intestin qui favorisent la sécrétion d'insuline. Dans le corps humain, elles comprennent principalement le peptide de type glucagon-1 et le polypeptide sécréteur d'insuline dépendant du glucose. Parmi elles, les caractéristiques du GLP-1 incluent :

① Il est produit après un repas et favorise la sécrétion d'insuline par les cellules β pancréatiques de manière glucose-dépendante, abaissant ainsi la glycémie et n'induisant pas facilement d'hypoglycémie ; ② Il inhibe la sécrétion de glucagon par les cellules α pancréatiques ;

③ Retarder la vidange gastrique est bénéfique pour le contrôle de la glycémie postprandiale ;

④Réduire l’appétit et réduire l’apport alimentaire ;

⑤Inhibe la sécrétion de lipoprotéines intestinales et peut réduire l'hyperlipidémie postprandiale, qui est un facteur de risque de maladie cardiovasculaire, ayant ainsi un effet cardioprotecteur ;

⑥Il peut réguler la régénération, la prolifération et la survie des cellules β pancréatiques in vitro.

DPP-4 est une sérine protéase de surface cellulaire. La DPP-4 est principalement exprimée dans l’intestin et est également exprimée dans le foie, le pancréas, le placenta et le thymus. Le DPP-4 peut inactiver une variété de peptides bioactifs, notamment le GLP-1 et le GIP. Les inhibiteurs de la DPP-4 peuvent inactiver la DPP-4, l'empêchant ainsi de dégrader le GLP-1. En augmentant le niveau de GLP-1, ils peuvent contrôler la glycémie et constituent actuellement l'une des principales orientations thérapeutiques du diabète.

Les taux d’inhibition de la DPP-4 par les inhibiteurs de la DPP-4 (glitazones) à leurs doses thérapeutiques respectives sont généralement similaires. Ils ont tous une biodisponibilité orale élevée et ne sont pas affectés par l’apport alimentaire ; ils sont absorbés rapidement et le pic d’activité est généralement de 1 à 2 heures. À l’exception de la vildagliptine, qui est administrée deux fois par jour, les autres glitazones sont administrées une fois par jour. Parmi les gliptines, seule la saxagliptine est principalement métabolisée par le CYP 3A4/A5, et le risque d'interactions médicamenteuses avec d'autres inhibiteurs de la DPP-4 est faible. À l’exception de la linagliptine, qui est excrétée par la circulation entérohépatique, le reste est principalement excrété par les reins.

Le diabète est une maladie courante qui a un impact important sur la vie des patients et est devenue l’une des principales maladies qui représentent la plus grande menace pour la santé humaine. L’application des inhibiteurs de la DPP-4 apporte un nouvel espoir dans le traitement du diabète de type 2. Avec la compréhension continue des inhibiteurs de la DPP-4, le développement de nouveaux médicaments avec une sélectivité, une sécurité, une tolérance, une action prolongée et des effets plus parfaits permettra de traiter le diabète de manière plus sûre et plus efficace, apportant santé et espoir aux patients.